Faut-il avoir peur… du carfentanil?

Cet opioïde, 100 fois plus fort que le fentanyl et présent au Canada depuis quelques mois, a tout d’une véritable bombe.

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Une nouvelle drogue extrêmement toxique, qui a déjà tué des dizaines de personnes aux États-Unis et au Canada anglais, est aux portes du Québec. Elle met en danger non seulement les utilisateurs de drogues de rue, mais aussi les gens qui leur viennent en aide. La crise des opioïdes que traverse déjà le Canada, avec un décès tous les trois jours lié au fentanyl, pourrait entrer dans une phase encore plus aiguë avec le carfentanil, au potentiel réellement dévastateur.

Le carfentanil est, tout comme la codéine, la morphine ou le fentanyl, une molécule de synthèse de la famille des opioïdes. Tous les opioïdes agissent sur des récepteurs présents dans les neurones du cerveau, la moelle épinière et le système digestif. Ils suppriment la sensation de douleur, rendent euphorique, mais créent une dépendance et perturbent plusieurs fonctions vitales, notamment le signal qui commande la respiration.

La plupart des opioïdes utilisés comme drogues sont à la base des médicaments destinés à soulager la douleur. Pas le carfentanil. Cette substance, inventée dans les années 1970, a un effet beaucoup trop puissant sur les récepteurs opioïdes. Elle est uniquement employée comme médicament vétérinaire pour immobiliser rapidement de gros animaux tels des éléphants, des ours, des bisons, des morses ou des orignaux, lorsqu’il faut les capturer ou leur apporter des soins.

Moins de trois milligrammes, soit le poids d’un moustique, suffisent à «assommer» un grizzli mâle! Chez ces animaux, le carfentanil provoque une dépression respiratoire en quelques minutes, que l’on contre en leur administrant rapidement de la naloxone. Cet antagoniste des opioïdes (qui bloque les récepteurs auxquels ils se fixent) est aussi utilisé pour traiter les surdoses d’opiacés chez les humains.

On ignore quelle dose de carfentanil est toxique pour l’humain. Les essais sur des rats de laboratoire qui ont mené à l’autorisation de ce produit comme médicament vétérinaire laissent penser qu’il aurait un effet 10 000 fois plus fort que la morphine sur les récepteurs opioïdes du cerveau, ou 100 fois plus fort que le fentanyl, qui a déjà provoqué des milliers de surdoses.

À l’instar des autres opiacés, le carfentanil est susceptible d’être utilisé comme stupéfiant. Mais il est tellement puissant qu’il faudrait pouvoir en manipuler des doses infimes, à peine visibles à l’œil nu, pour qu’il ne provoque pas de surdoses. C’est une véritable bombe! Même les techniciens de la faune entraînés ne l’emploient qu’avec d’infinies précautions. Il reste cependant un sédatif de choix pour les gros animaux, car son effet peut être contré facilement et sans séquelles par la naloxone.


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Chez les humains, c’est une autre histoire. Jusqu’à récemment, le carfentanil était surtout connu pour avoir été utilisé comme agent incapacitant par l’armée russe lors d’une prise d’otages dans un théâtre de Moscou par des séparatistes tchétchènes en 2002. L’opération fut un désastre: 125 personnes, dont de nombreux otages, sont mortes lors de l’assaut. Des scientifiques britanniques ont par la suite trouvé des traces de carfentanil sur les vêtements de deux survivants anglais.

En 2016, les enquêteurs américains ont décelé du carfentanil dans de l’héroïne et d’autres drogues de rue dans la région de Cincinnati. Des journalistes ont repéré des dizaines de sites Internet vendant du carfentanil, fabriqué très probablement en Chine. Relativement facile à synthétiser, ce produit a l’avantage pour les trafiquants d’être très économique, puisqu’il suffit d’en mélanger d’infimes quantités à des drogues moins puissantes, comme l’héroïne, pour décupler leur effet. Le risque de mauvais dosage, par contre, est énorme! Contrairement à une idée reçue, les trafiquants ne sont pas des chimistes hors pair, aptes à manipuler des quantités de poudre de l’ordre de la fraction de microgramme — un grain de sel. Leurs erreurs pourraient faire des ravages.

Les autorités et les spécialistes en toxicomanie sont extrêmement inquiets. Cette nouvelle drogue pourrait avoir déjà causé plusieurs centaines de surdoses aux États-Unis depuis l’été dernier. Elle s’est aussi rapidement retrouvée au Canada, où, en quelques mois, elle a fait des dizaines de victimes dans l’Ouest et jusqu’en Ontario, rapporte le Globe and Mail. En septembre, l’Agence des services frontaliers du Canada a intercepté deux colis de carfentanil provenant de Chine, dont l’un contenant un kilogramme de poudre pure: une quantité suffisante pour tuer des centaines de milliers de personnes si elle est mal dosée!

Ce produit est tellement toxique que même les gens qui viennent en aide aux victimes de surdoses ou les enquêteurs qui pistent les trafiquants doivent faire très attention. Toucher du carfentanil, ou en respirer une infime quantité, peut suffire à provoquer instantanément un début de détresse respiratoire.

Aux États-Unis, la Drug Enforcement Administration conseille à toute personne susceptible de se trouver en contact avec cette drogue, notamment le personnel médical, les pompiers et les policiers, de surveiller étroitement les symptômes indicateurs d’une intoxication — confusion, somnolence, désorientation, pupilles dilatées, peau moite —, qui peuvent survenir moins de deux minutes après tout contact avec du carfentanil. Une véritable bombe…

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J’aimerais souligner qu’une revue de la littérature scientifique montre que les peurs à propos carfentanil sont probablement surfaites. Pour résumer, 1) il n’y a pas de littérature scientifique qui soutient l’affirmation selon laquelle le carfentanil serait 100 fois plus efficace (ou fort) que le fentanyl, et 2) un meilleur effet analgésique n’égale pas automatiquement un plus grand danger d’overdose (potency is not toxicity), et les études semble montrer que le carfentanil a en réalité une toxicité similaire au fentanyl.
Dans le détail maintenant:
L’European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction (EMCDDA) nous dit ceci: « Carfentanil is said to be 10 000 times more potent than morphine. It is difficult to be certain that this increased analgesic potency means that the euphoric effects are similarly increased, and more importantly, whether the overdose potential of these analogues is also increased by the same margin. » En effet, les premières études sur le carfentanil (à l’époque appelé R 31 833) concluent que « carfentanil (R 31 833) has a longer duration of action and a safety margin about 150 times wider than that of morphine which is very large ». (Van Bever, W.F.M., C.J.E. Niemegeers, K.H.L. Schellekens and P.A.J. Janssen. 1976. N-4-substituted 1-(2-arylethyl)-4-piperidinyl-N-phenylpropanamides, a novel series of extremely potent analgesics with unusually high safety margin. Arznelm-Forsch. 26:1548-1551.) Les études cliniques ont démontré une efficacité (potency) 25-34 fois plus élevée que le fentanyl (et non pas 100 fois, comme rapporté dans presque tous les médias) (Thompson, R.G., D. Menking and J.J. Valdes. 1987. Opiate receptor binding properties of carfentanil. Chemical Research, Development & Engineering Center AD-A187-637. 22 pages., Van Bever, W.F.M., C.J.E. Niemegeers, K.H.L. Schellekens and P.A.J. Janssen. 1976. N-4-substituted 1-(2-arylethyl)-4-piperidinyl-N-phenylpropanamides, a novel series of extremely potent analgesics with unusually high safety margin. Arznelm-Forsch. 26:1548-1551.). Les mêmes études indiquent que la toxicité (LD50) serait équivalente au fentanyl. Ces conclusions préliminaires concordent avec ce que l’on voit chez les animaux: quand le carfentanil est administré comme analgésique, nul besoin de mettre les animaux sous respirateur pour prévenir leur décès, même pour les plus petits animaux dans les zoos. (Nul besoin non plus de leur administrer de la naloxone pour renverser l’effet du carfentanil comme écrit dans ce texte, une idée décidément étrange. L’effet analgésique est désiré, on ne va pas aller le renverser…)
Dans les dossiers ou la cause de décès a été déterminée être une surdose au carfentanil, on parle souvent plus d’un diagnostic d’exclusion. Étant donné la minceur de la littérature scientifique au sujet des doses fatales de carfentanil chez l’humain, il faudrait faire preuve de prudence en soulignant le fait que tant que nous n’aurons pas un coeur de données sur les concentrations dans le sang (ante-mortem et post-mortem), il est difficile d’arriver à une conclusion solide.